環(huán)胺的氧化是合成內(nèi)酰胺的重要方法之一。一般該類反應(yīng)需要用到昂貴或有毒的過渡金屬如鋨,汞和釕氧化物。本文介紹一種新方法(Org. Lett., 2017, 19, 870)使用碘作為氧化劑在室溫下實(shí)現(xiàn)環(huán)胺向內(nèi)酰胺的轉(zhuǎn)化。該方法底物普適性非常廣,不管是 N-烷基取代或其他取代的底物,以及帶位阻的環(huán)胺都能獲得內(nèi)酰胺產(chǎn)物。環(huán)外的芐基,烷基和胺都不被氧化,環(huán)胺中帶富電子或缺電子芳香環(huán),雙鍵和芳香雜環(huán)不受影響。 此外手性環(huán)胺在氧化過程中對(duì)映選擇性能獲得很好的保持。以下為發(fā)表文章中的一些氧化實(shí)例和反應(yīng)可能的機(jī)理。